비아그라 처방전

[비아그라의 약리학 적 효과]

비아그라 100mg 약물 이미지
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실데나필에 다른 약의 효력:

시험 관내 실험 :이 제품의 대사는 주로 사이토 크롬 P4503A4 (주 경로)와 2C9 (이차 경로)를 통해 이루어진다. 따라서, 이들 동종 효소의 억제제는 실데나필의 클리어런스를 감소시킬 것이며, 이들 동종 효소의 유도자는 실데나필의 클리어런스를 증가시킬 것이다.

생체 내 검사 : 건강한 지원자에게 50mg의 본 제품과 800mg의 시메티딘 (비특이적 시토크롬 P450 억제제)을 투여하여 혈장 실데나필 농도가 56 % 증가했습니다. 실데나필 100mg의 단일 용량을 시토크롬 P450 3A4 에리스로 마이신 (500mg을 1 일 2 회, 총 5 일 동안 정상 상태에 도달)의 특정 억제제와 조합했을 때 실데나필의 곡선 하 면적 (AUC) 182 % 증가했습니다.

또한 건강한 남성 지원자가 실시한 연구에서 HIV 프로테아제 억제제 인 saquinavir (다른 CYP4503A4 억제제)가 안정 상태 (1200mg, 하루 3 회)에 도달했을 때 100mg의 실데나필 Cmax는 140 % 증가하였고 AUC는 210 % 증가했다. 실데나필은 saquinavir의 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 케토코나졸 (ketoconazole) 및 이트라코나졸 (itraconazole)과 같은보다 강력한 CYP4503A4 억제제가 더 큰 효과를 나타낼 수 있습니다.

임상 시험에서 나온 인구 통계 자료에 따르면 CYP4503A4 억제제 (예 : 케토코나졸, 에리스로 마이신, 시메티딘)와 함께 사용하면 실데나필의 제거가 감소했다 (사용법 및 용량 참조). HIV 프로테아제 억제제 인 retonavir (CYP450의 매우 효과적인 억제제)가 정상 상태 (500mg 1 일 2 회)에 이르렀을 때 건강한 남성 자원 봉사자가 실시한 또 다른 연구에서, 100mg sildenafil Cmax는 300 % (4 배) 증가하였고 AUC는 1000 % (11 배) 증가했다.

약물 투여 24 시간 후, 혈장 실데나필 농도는 여전히 실데나필 단독의 경우 약 5 ng / ml와 비교하여 200 ng / ml에 가까웠다. 이것은 많은 CYP450 기질에 대한 retonavir의 중요한 효과와 일치합니다. 이 제품은 retonavir의 약동학에 영향을 미치지 않습니다. 실데나필과 다른 프로테아제 억제제의 상호 작용은 연구되지 않았지만 병용 요법이 실데나필의 혈장 농도를 증가시킬 것으로 예측할 수 있습니다.

한 연구는 매일 두 번 실데나필의 꾸준한 복용 (80 ㎎, 하루에 세 번)와 엔도 텔린 수용체 길항제 보 센탄의 정상 상태 용량 (125mg, 결합, 그 건강한 남성 자원자를 발견하는 종 CYP3A4, CYP2C9 적당한 강도의 유도제는 안료 P4502C19 적당한 유도제 세포) 일 수있다의 AUC는 실데나필의 Cmax를 55 % 감소, 실데나필 63 % 감소했다. 리팜피신은 실데나필의 혈장 수준은 더욱 저하 원인 등의 강력한 유도제 CYP3A4하면서 또, 예측 될 수있다. 단회 투여 제산제 (수산화 마그네슘 / 수산화 알루미늄)는이 제품의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다. 약동학 데이터 쇼 CYP4502C9 억제제 (예컨대, 톨 부타 미드, 와파린) CYP4502D6 억제제 (예를 선택적 세로토닌 재 흡수 억제제로서, 삼환계 항우울제), 티 오펜 환자의 임상 실험 티아 지드 등 지드 이뇨 약, ACE 억제제, 칼슘 채널 차단제, 실데나필의 약동학에 영향을 미치지 않는다. 루프 이뇨제, 칼륨 유지성 이뇨제 활성 대사 (N- 데스 메틸 실데나필) AUC 62 % 증가하고, 그래서하지 선택적 β- 차단제를 102 % 증가 할 수 실데나필 . 실데나필 대사 물질에 대한 이러한 효과는 임상 적 변화를 일으키지 않습니다.

다른 약에 대한 실데나필의 효과 :

시험 관내 :이 제품은 사이토 크롬 P4501A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 및 3A4 (IC50> 150 μM)의 약한 억제제입니다. 실데나필의 권장 복용량의 최대 혈장 농도가 약 1 μM이므로, 실데나필은 이러한 isozyme-action 기질의 클리어런스를 변경하지 않습니다.

생체 내 연구 : 실데나필(100mg)과 amlodipine 5mg 또는 10mg을 동시에 복용하는 고혈압 환자의 경우, 수축기 혈압이 평균 8mmHg 더 낮아졌고 이완기 혈압이 평균 7mmHg 더 감소했습니다. Sildenafol (CYP4502C9)에 의해 대사되는 실데나몰 (250mg)과 와파린 (40mg) 사이에는 유의 한 상호 작용이 관찰되지 않았다. 실데나필(50mg)은 아스피린 (150mg)으로 인한 출혈 시간을 증가시키지 않았습니다.

건강한 지원자의 평균 최대 혈장 알코올 농도가 0.08 % 일 때, sildenafil (50mg)은 알코올의 항 고혈압 효과를 향상시키지 못했습니다. 건강한 남성 지원자에 대한 연구에 따르면 sildenafil (100mg)은 CYP4503A4의 기질 인 정상 상태에서 HIV 프로테아제 억제제 saquinavir와 ritonavir의 약물 동력학에 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 안정 상태의 실데나필 (80mg, 1 일 3 회)은 bosentan (125mg 1 일 2 회)의 AUC가 50 % 증가하고 Cmax가 42 % 증가했다.